ACP-105

ACP-105 es un agonista parcial no esteroideo del receptor androgénico que se investiga en investigación preclínica por su favorable perfil de selectividad frente a los andrógenos clásicos.

Perfil farmacológico y relevancia en investigación

ACP-105 fue desarrollado originalmente por Acadia Pharmaceuticals y muestra una marcada selectividad tisular en modelos in vitro y animales: el compuesto se une con alta afinidad al receptor androgénico (AR), pero presenta una actividad androgénica significativamente menor en el tejido prostático y cutáneo que los agonistas completos como la testosterona. Este agonismo parcial diferencia a ACP-105 mecanísticamente de generaciones anteriores de SARM y lo convierte en objeto de investigación para cuestiones relacionadas con la modulación tisular selectiva. Los datos preclínicos apuntan a efectos anabólicos en el tejido muscular y óseo, sin reproducir en la misma medida los efectos adversos observados en los estudios clásicos con andrógenos. La sustancia no se encuentra actualmente en ensayos clínicos de aprobación en humanos; todos los datos disponibles proceden de experimentos en cultivos celulares y modelos animales.

Características estructurales y cinética del receptor

Estructuralmente, ACP-105 pertenece a la clase de los SARM basados en tetrahidroquinolina. Esta estructura base permite un cambio conformacional específico del receptor androgénico durante la unión, distinto del inducido por los andrógenos esteroideos. Como consecuencia, se reclutan selectivamente determinadas proteínas coactivadoras, lo que explica la expresión génica diferenciada según el tejido. La semivida y la biodisponibilidad de ACP-105 se han descrito como favorables en estudios animales, aunque no se dispone de datos farmacocinéticos humanos sólidos. Para fines de investigación, la sustancia está disponible en formulaciones orales, lo que facilita experimentos de dosificación estandarizados.

Gama y selección

La gama actual incluye la siguiente formulación de investigación:

ACP-105 | 5 mg/Tab | 30 tabletas | Vital Research – Formulación en comprimidos orales con 5 mg de principio activo por unidad, envasada en unidades de 30 tabletas; adecuada para aplicaciones de investigación in vitro y ex vivo estandarizadas en condiciones de laboratorio controladas.